卡泊三醇卤米松交替使用可行吗

商品名：达力士
通用名：卡泊三醇软膏
英文名：Calcipotriol Ointment
汉语拼音：Kabosanchun Ruangao

本品主要成份为卡泊三醇。
化学名称：9，10-开环胆甾-24-环丙基-5，7，10（19），22-四烯-1，3，24三醇。
分子式：C27H40O3
分子量：412.61

本品为类白色至微黄色半透明软膏

用于寻常型银屑病的局部治疗。

15g:0.75mg，30g:1.50mg

将本品少量涂于患处皮肤，每日1~2次。推荐在治疗初期每日给药2次，适当时可减为每日1次给药。每周最大用量不应超过100g。

非常常见 >1/10
常见 >1/100并且<1/10
少见 >1/1000并且<1/100
罕见 >1/10000并且<1/1000
非常罕见 <1/10000
最常报道的不良反应多为皮肤反应。特别是用药部位的反应。高钙血症和过敏反应的报道非常罕见。
根据临床数据，达力士®软膏的不良反应发生率约为15％左右。
瘙痒症，皮肤刺激，灼烧感，刺痛感，皮肤干燥，红斑和皮疹较常见。接触性皮炎，湿疹，银屑病恶化少见。
局部使用后导致出现全身反应的高钙血症和高钙尿症非常罕见。
达力士®乳膏、软膏和头皮搽剂上市后数据
非常罕见有报道暂时性皮肤色素沉着、暂时性光敏反应，过敏反应包括荨麻疹、血管性水肿、眼周水肿或面部水肿。罕有出现口周皮炎。
根据上市后数据，不良反应的总报道率非常低。大约为1:10000例患者。
McdDRA SOC列出了不良反应，单个不良反应根据报道的出现频率顺序列出。
皮肤和皮下组织不适
瘙痒、烧灼感、皮肤刺痛感、皮肤刺激、皮肤干燥、红斑、皮疹*、湿疹、接触性皮炎、银屑病恶化、皮肤色素沉着、皮肤色素减退、光敏反应、荨麻疹、面部水肿、眼周水肿、血管性水肿。
*不同类型皮疹已有报道，如：鳞状的、红斑的、斑丘疹的、脓疱的。
代谢和营养紊乱：
高钙血症、高钙尿症。

1.对本品任何成份过敏者禁用；
2.钙代谢失调者禁用。

达力士®软膏不应用于面部。患者必须按说明书正确使用本品，以避免直接用于面部成偶然涂于面部。每次用药后必须小心洗去手上残留的药物。
有严重肾衰竭或严重肝脏功能不全的患者应避免使用达力士®。
按照推荐给药剂量使用本品出现高钙血症的风险非常小。如果每周使用量超过最大使用剂量（100g），则有可能会导致高钙血症，停药后血清钙水平可很快恢复正常。
在使用达力士®治疗期间，推荐医生建议患者限制或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险时，局部卡泊三醇用药后可与紫外照射联用。
本品辅料中含有丙二醇，其可能会引起皮肤刺激。
孕妇及哺乳期妇女用药：
动物实验未发现本品有致畸作用，但本品用于孕妇的安全性尚未确定。不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄，因此本品不应在妊娠和哺乳期使用。

本品儿童用药的安全性尚未确定。

未进行该项试验且无可靠参考文献。

未进行该项试验且无可靠参考文献。

过量使用本品（每周超过100g）可能导致高钙血症，停药后血清钙水平可很快恢复正常。有报道显示，较低剂量用于泛发性脓疱型银屑病或红皮病型银屑病患者时出现高钙血症。

药理作用：
本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞（角脘细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。
毒理研究：
本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。
在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天（按体表面积计，分别为9、30和90mg/m2/天。相当于对60kg的成人最大推荐日剂量达的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低，尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响，未见经皮或全身致癌作用。
在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同，观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象（仅在雄性鼠中有统计学意义），提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。

动力学研究表明口服给药经肝脏代谢，半衰期很短，人肝脏匀浆外实验显示人的代谢途径与鼠，豚鼠，兔相似，主要代谢物无药理活性。
卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1％-5％。

25℃以下保存。应置于儿童无法取到的地方。

带乙烯旋盖的铝管包装，15克/支/盒，30克/支/盒。

24个月

进口药品注册标准：JX20140297

国药准字HJ20160070

LEO laboratories Limited爱尔兰利奥制药有限公司

2007月03月28日

2015年07月15日

通用名称：卤米松/三氯生乳膏
汉语拼音：Lumisong/Sanlüsheng Rugao
英文名：Halometasone/Triclosan Cream

本品为复方制剂，其组分为1克乳膏含：活性物质卤米松一水化合物0.5毫克，三氯生10毫克。赋形剂：月桂基硫酸酯，丙烯甘油，加至1克。

本品为白色乳膏。

用于已并发有三氯生敏感细菌继发感染，而皮质类固醇又有疗效的各种类型和各个部位的炎性皮肤病，例如脂溢性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、局限性神经性皮炎、钱币状湿疹、皮肤擦烂及皮肤霉菌病，都是以急性炎症为主要特征者。

10g

根据病变的严重程度，应将乳膏每日1-2次涂敷于患处，使呈一薄层，可以加上轻轻揉擦。毋需在其外加上保护性包扎。因为已存在皮肤感染，不应施加封闭性包扎。不良反应偶发：敷用部位刺激性症状，如烧灼感、瘙痒。罕见：皮肤干燥、红斑、皮肤萎缩、三氯生可能引致接触性过敏反应，如已发生严重的刺激性或过敏症状，应终止治疗。

接触性过敏反应、皮肤色素沉着或继发性感染，特别是在长时间敷用后，或用于大面积皮肤或使用密封性包扎，或用于面部、腋下等皮肤通透性非常高的部位，可能发生皮下出血、唇周皮炎或红斑痤疮样皮炎、类固醇性痤疮、环纹斑、毛细血管炎或紫癜。当大面积敷用，或使用密封性包扎，或长时间地敷用时，有可能发生类固醇激素的全身性作用：抑制皮质类固醇的内源性合成，导致皮质激素亢进症状，如浮肿、萎缩纹、隐性糖尿病出现、骨质疏松症或儿童发育不全。

皮肤的病毒感染(如水痘、种牛痘后、单纯疱疹、带状疱疹)，皮肤梅毒病变、皮肤结核病、红斑痤疮、口周皮炎、寻常痤疮、敷于有溃疡的部位、眼睛及眼周部位的应用；对于卤米松三氯生及其本品复方制剂中其他组分已知过敏者，由于三氯生所诱发的高敏性反应可能为皮质类固醇所掩盖。如耳鼓膜疑似或已确认穿孔，不能将乳膏用于外耳道。

无论患者年龄大小，均应避免本药的长时期连续性治疗。如在可能条件下，连续性治疗不应超过2-3周。对于特殊病例，如果需将乳膏大剂量敷用，或涂于大面积皮肤上，应对患者进行经常性的医疗检查。于面部或者擦烂的部位（例如腋下），应该小心地使用本乳膏，只限短期使用。如治疗约1星期仍无改善，必须停止使用；此时建议应检定病原菌而改用一个合适的治疗。尚未见关于出现系统性不良反应，诸如对肾上腺素皮质功能影响的报道。然而，根据医学基本理论，这种危险性不排除而且特别是在大面积皮肤上，尤其是在儿科患者应用时应注意。对于儿童患者使用本乳膏，应避免作密封性包扎。本乳膏不能用于那些没有急性炎症的细菌性或霉菌性皮肤病。本乳膏不能和眼结膜或粘膜组织相接触。应该告诫患者本药品只应用以治疗他（或她）的当前皮肤病而不能送给他人使用。

关于皮质类固醇安全性评价，也专门用卤米松进行了动物试验，实验已证明可能有潜在致畸性，或对胚胎及/或幼胎产生其它不良作用。然而，迄今尚未有关于本乳膏于人体妊娠期使用时不良反应的报道。于妊娠期使用本乳膏，必须郑重权衡利弊，应有明确的治疗指征。而且，使用本乳膏时，不应大剂量使用，不应用于大面积皮肤或长时间地使用。当复方制剂作外用时，尚不了解其活性物质及/或其代谢产物能否进入乳汁。为安全起见，应特别小心。

本品的连续性治疗不应超过2个星期。至于2岁以下的儿童，本品的治疗不应超过7天，敷药治疗的皮肤面积不应超过体表面积的10％，应避免使用封闭性包扎治疗。

迄今未知本品与其它药物的配伍禁忌或相互作用。

使用过量可能使不良反应的发生率增高。迄今尚无本品过量使用或中毒病例报道，但尚不能排除儿童意外过量摄入而引起急性中毒的可能性。这可能发生轻度的胃肠道反应如恶心与呕吐，无已知的解毒药，建议作对症性治疗。

卤米松是一个含卤基的强效外用糖皮质类固醇药物。它具有抗炎、抗过敏、收缩血管和抗增生作用。对于很多类型和不同原因的炎症性皮肤病，它能很迅速地减轻和消除例如瘙痒等症状。实验研究结果表明，糖皮质类固醇的多种药效作用可归因于它与特殊的细胞质受体相互作用所致的复杂的分子水平的机理。三氯生，作为\"卤米松/三氯生乳膏\"抗菌成分，是一种含多个氯的苯氧基酚，其抗菌谱很广。在其最小抑菌浓度范围（MIC）约10-2至10ug/mL有抗菌作用的包括：革兰氏阳性菌如葡萄球菌（包括金黄色葡萄球菌）、链球菌、梭状芽孢杆菌，革兰氏阴性菌如大肠杆菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、至贺氏菌、摩拉克菌、布鲁杆菌、弧菌属、港卡菌属、放线菌属、链球菌、刚果嗜皮菌。对于表皮真菌类（如表皮真菌、毛发癣菌、小孢子菌属）及霉菌（念珠菌属），它的抑菌活性较弱些（MIC：1-33ug/mL）。对本品无效的菌属为：产碱菌属、霉浆菌、尺变形菌、锯杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、棒状杆菌、人型链球菌。三氯生于上述低浓度及高滴度细菌时（>1ug/mL）具有抑菌活性，可能是因为对细菌细胞膜的损伤。

卤米松：在健康志愿者背部的400cm2皮肤上，局部搽用2克\"卤米松/三氯生乳膏\"，并加以密封包扎。本品的透皮吸收率平均为所用剂量的1.2％。三氯生：按照上述相同的用药条件，由尿中排出的葡醛化三氯生代谢产物来判定，约20％三氯生被吸收，所吸收剂量的75％在48小时内主要以葡醛化合物形式从尿中排泄。尚未发现三氯生对卤米松的经皮肤吸收有任何的影响。本制剂无色，故对皮肤无染污。本制剂无油腻性，几乎无形，特别适用于皮肤外露部位的治疗，且用水很容易洗掉。

避免高温(30°C以下贮存)。

36个月

注册证号H20150604

企业名称：Famar SA
生产地址：49th National Road Athens-Lamia 19011 Avlona,Greece